吡氟硫磷是韓國化學(xué)研究院（KRICT）發(fā)現(xiàn)，并由Sungbo Chemicals Co。 Ltd。主導(dǎo)開發(fā)的新型吡唑有機磷類殺蟲劑，1996在韓國登記上市。并已于2017年6月26日國內(nèi)化合物專利期屆滿。
按常理來說，一個新化合物專利到期，多少會有一些公司在國內(nèi)登記，并銷售。但吡氟硫磷卻無聲無息。不僅國內(nèi)無一人登記此產(chǎn)品，知網(wǎng)上更無相關(guān)文獻(xiàn)資料。其國內(nèi)獲取到的信息非常之有限。筆者嘗試找到吡氟硫磷的相關(guān)信息了解其遇冷的原因，歡迎大家共同討論：
防治病蟲害及作用機理
吡氟硫磷屬于新型有機磷類殺蟲劑，用于水果，蔬菜，水稻上相關(guān)害蟲的防治，主要用于控制小菜蛾等鱗翅目害蟲，為乙酰膽堿酯酶抑制劑。
乙酰膽堿酯酶抑制劑我們并不陌生，大多數(shù)的有機磷類和氨基甲酸酯類殺蟲劑都是乙酰膽堿酯酶抑制劑。乙酰膽堿酯酶（AChE）存在于昆蟲神經(jīng)系統(tǒng)，在中樞及外周神經(jīng)系統(tǒng)中與乙酰膽堿（ACh）受體一起參與完成神經(jīng)與神經(jīng)及神經(jīng)與肌肉突觸之間動作電位的傳遞。抑制乙酰膽堿酯酶的活性將會抑制神經(jīng)神經(jīng)遞質(zhì)傳遞的停止，從而導(dǎo)致動物的麻痹甚至死亡。
吡氟硫磷在殺蟲譜上與毒死蜱（氯吡硫磷）等有機磷類殺蟲劑和氟蟲腈類似，并無優(yōu)勢。而作為乙酰膽堿酯酶抑制劑，與部分有機磷類殺蟲劑存在著交互抗性，而有機磷類，特別是毒死蜱已經(jīng)具有成熟的使用技術(shù)及生產(chǎn)工藝，要想分一杯羹談何容易。
結(jié)構(gòu)特點
吡氟硫磷的IUPAC化學(xué)名稱為O，O-二乙基O-（1-苯基-3-三氟甲基-1H-吡唑-5-基）硫代磷酸酯，相對分子質(zhì)量為380.3，經(jīng)驗式為C14H16F3N2O3PS。
與毒死蜱相對比：
作為有機磷類殺蟲劑， 其活性結(jié)構(gòu)與傳統(tǒng)有機磷類殺蟲劑類似，故存在著交互抗性。但不同的是吡氟硫磷引入了芳香環(huán)上含-CF3的結(jié)構(gòu)。含氟雜環(huán)結(jié)構(gòu)的農(nóng)藥活性成分近年來一直是新農(nóng)藥創(chuàng)制的重要方向。相對于含氯的毒死蜱，對環(huán)境更加的友好，且-CF3結(jié)構(gòu)能提高農(nóng)藥活性。
其在國內(nèi)的專利情況與登記信息不同的是，專利情況除了制備方法為韓國Sungbo Chemicals Co。 Ltd 所有之外，還有9個復(fù)配專利，分別由海南正業(yè)中農(nóng)高科，安陽安林生物化工和海利爾藥業(yè)申請，主要為與菊酯類和煙堿類農(nóng)藥的復(fù)配。
總結(jié)
筆者認(rèn)為，如果用專利情況來表現(xiàn)其具有創(chuàng)造性，新穎性等科研價值。那么登記情況就表現(xiàn)出來的是該產(chǎn)品的市場價值。
首先不可否認(rèn)的是吡氟硫磷作為新型的含氟有機磷類殺蟲劑具有廣闊的市場，但前路仍然漫漫。筆者認(rèn)為吡氟硫磷未能進(jìn)入我國市場或引起重視的主要原因為以下幾方面：
1.其復(fù)雜結(jié)構(gòu)使得合成難度提升及雜質(zhì)控制困難；
2.高企的價格相對于競品（毒死蜱，氟蟲腈）并不具有競爭性；
3.嚴(yán)重缺乏市場宣傳和前期推廣；
4.相似的作用位點導(dǎo)致與有機磷類殺蟲劑具有交互抗性，而有機磷類殺蟲劑作為傳統(tǒng)產(chǎn)品被廣泛使用于農(nóng)業(yè)和衛(wèi)生領(lǐng)域，這就導(dǎo)致了吡氟硫磷還未進(jìn)入市場，可能害蟲就已經(jīng)具有嚴(yán)重抗性的尷尬局面。
但另一方面，作為“集萬千寵愛于一身”的新型含氟有機磷類殺蟲劑，其科研價值遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于市場價值，對推動農(nóng)藥高效，環(huán)境友好有著積極的作用。
來源： 農(nóng)藥市場信息